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BREXIDOL: ENTZÜNDUNGSHEMMER PIROXICAM
(FELDEN U.A.) IN NEUEM GEWAND

Derzeit kann der Arzt unter knapp 20 Präparaten wählen, die 20 mg Piroxicam (FELDEN u.a.) enthalten. Das zu Jahresbeginn eingeführte BREXIDOL enthält Piroxicam-Cyclodextrin, eine physikalische Einschlußverbindung, in der das nichtsteroidale Antirheumatikum über elektrostatische Bindungen von dem zyklischen Oligosaccharid β-Cyclodextrin umgeben ist. Durch diese "technologische Innovation"1 soll "der altbekannte Nachteil des späten Wirkungseintritts nach oraler Verabreichung reinen Piroxicams umgangen und ein ebenso schneller Wirkungseintritt erreicht werden wie nach intramuskulärer Applikation eines nichtsteroidalen Antirheumatikums", betont die Farmitalia GmbH.2

BESONDERE EIGENSCHAFTEN: Aus der Einschlußverbindung wird Piroxicam in den ersten Stunden nach der Einnahme rascher und mit höheren Blutspiegeln absorbiert als nach konventionellen Piroxicam-Zubereitungen.1,3 Blutspiegel und klinischer Effekt dürfen jedoch nicht gleichgesetzt werden. Die Konzentration in der Synovialflüssigkeit, die nach Einnahme nichtsteroidaler Entzündungshemmer mit langer Halbwertszeit wie Piroxicam (ca. 40 Stunden) langsamer aufgebaut wird, gilt als wichtiger Faktor für den klinischen Erfolg. Hierbei unterscheidet sich die Einschlußverbindung nicht von konventionellem Piroxicam.4

Der theoretische Vorteil der raschen Wirkstoffanflutung scheint zudem bei wiederholter Einnahme bedeutungslos zu sein. Er dürfte sich innerhalb weniger Einnahmetage verlieren, wenn ein Steady state mit den für Stoffe mit langer Halbwertszeit typischen geringen Spiegelschwankungen erreicht wird. Zur Behandlung akuter Schmerzzustände, vor allem auch nach Traumata, sind kurzwirkende Antirheumatika wie Diclofenac (VOLTAREN u.a.) oder Ibuprofen (BRUFEN u.a.) besser steuerbar und geeigneter.

BESSERE VERTRÄGLICHKEIT? Bislang wurde praktisch jedes "neue" Antirheumatikum als besonders gut magenverträglich eingeführt. So betont auch Farmitalia, daß die neue Technologie "bei Piroxicam zu einer Senkung der Rate gastrointestinaler Nebenwirkungen nach oraler Applikation"2 geführt habe. Nach dem wissenschaftlichen Prospekt soll BREXIDOL die Häufigkeit von Störwirkungen am Magen-Darm-Trakt im Vergleich zu normalem Piroxicam halbieren und praktisch auf Plazebo-Niveau senken.4

Solche Angaben erscheinen wenig plausibel. Neben Absorptionsvorgängen sind zahlreiche Faktoren an der Entwicklung gastrointestinaler Störeffekte beteiligt, darunter auch die lange Halbwertszeit von Piroxicam, die zu einem vergleichsweise erhöhten Risiko von Ulkusblutungen führt.5 Zum Teil stehen sie in engem Zusammenhang mit dem Wirkmechanismus, so daß auch die parenterale Gabe nichtsteroidaler Entzündungshemmer und im Einzelfall sogar die externe Anwendung Magen-Darm-Störungen auslösen kann. Potentielle Verträglichkeitsvorteile müssen durch Langzeitanwendung außerhalb der begrenzten klinischen Studien bestätigt werden. Die schwerwiegenden Verträglichkeitsprobleme des Piroxicam bleiben durch die neue Technologie unbeeinflußt: Kumulation und Toxizität besonders bei alten und mehrfach kranken Menschen sowie schwere Hautreaktionen einschließlich LYELL-Syndrom (vgl. Arzneimittelkursbuch '92/93, Seite 1004).

FAZIT: Das Antirheumatikum BREXIDOL enthält eine Piroxicam-Einschlußverbindung. Wir sehen jedoch keinen besonderen klinischen Vorteil dieser teuren Variation des insgesamt vergleichsweise schlecht verträglichen Reserve-Antirheumatikums Piroxicam (FELDEN u.a.). Die behauptete bessere Magen-Darm-Verträglichkeit bedarf der Bestätigung.


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