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Korrespondenz

METOPROLOL (BELOC U.A.): WELCHEN
STELLENWERT HAT DIE ZOK-GALENIK?

In den letzten Tagen kamen mehrere Generikaanbieter mit Metoprololpräparaten in so genannter "ZOK-Galenik" auf den Markt. Jahrelang wurde uns von diesen Anbietern suggeriert, diese Formulierungen böten keine Vorteile gegenüber konventionellen Retardgaleniken, man könne also bedenkenlos z.B. BELOC ZOK gegen Metoprolol Retard austauschen, da beide Formulierungen gleichwertige Bioverfügbarkeit und Freisetzungskinetiken böten. Jetzt bieten die gleichen Generikahersteller auch ZOK-Galeniken an und bewerben diese als großen Fortschritt.

Frage: Welchen pharmakologischen Vorteil bietet die ZOK-Galenik bei Metoprolol? Gibt es relevante klinische Vorteile gegenüber einer konventionellen Retardformulierung?

Dr. med. Th. FRENZEL (Facharzt für Innere Medizin)
D-97828 Marktheidenfeld
Interessenkonflikt: keiner

In der Behandlung der Hypertonie und der koronaren Herzkrankheit ist ein Vorteil einer Metoprololgalenik mit Zero-order- Kinetik (ZOK)* nicht nachgewiesen. Endpunktstudien zu diesen Indikationen wurden mit nichtretardierten Betablockern (z.B. Atenolol [TENORMIN u.a]) durchgeführt. Hier kann BELOC ZOK gegen ein Metoprolol-Präparat in konventioneller Retardierung ausgetauscht werden, zumal sich die Therapie durch Blutdruckkontrolle gut überwachen lässt. Die Umstellung kann unseres Erachtens auf der Basis gleicher Wirkstoffmengen durchgeführt werden. Dieses Vorgehen hat nach Verkaufseinstellung der alten BELOC-Zubereitungen und dadurch bedingter zwangsweiser Umstellung auf ZOK anscheinend keine Probleme bereitet (a-t 1999; Nr. 12: 126). Es sollte aber berücksichtigt werden, dass die Präparate nicht bioäquivalent sind und dass die Dosis des konventionell retardierten Generikums möglicherweise nicht ausreicht. Daher muss bei Umstellung der Blutdruck engmaschig kontrolliert und die Dosis des Austauschpräparates gegebenenfalls angepasst werden. Durch Umstellung auf Generika mit ZOK-Galenik (METOPROLOL ZOT* STADA u.a.) lassen sich gut 20% der Kosten einsparen. Verwendung konventionell retardierter Präparate bringt bei 1:1 -Umstellung Einsparungen von 50% und mehr (s. Tabelle).

Einen anderen Stellenwert könnte die Galenik in der Behandlung der Herzinsuffizienz haben. Eine gleichmäßige Hemmung des Sympathikotonus ist bei dieser Erkrankung möglicherweise von größerer Bedeutung. In erster Linie spricht jedoch die klinische Datenlage für die ZOK-Galenik: Die einzige große Endpunktstudie, in der eine Mortalitätssenkung durch Metoprolol bei Herzinsuffizienz nachgewiesen wird, ist mit Metoprololsuccinat in ZOK-Galenik (BELOC ZOK) durchgeführt worden (MERIT-HF**).1 Einen entsprechenden klinischen Nutzenbeleg für konventionell retardiertes Metoprololtartrat gibt es nicht.

Die neuen Metoprololtartrat-Präparate mit ZOK-Galenik sind nach den uns vorliegenden Daten als bioäquivalent mit BELOC ZOK einzuschätzen. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, die stabil auf BELOC ZOK eingestellt sind (Zieldosis 190 mg als Succinat), ließe sich daher auf individueller Basis der Austausch durch Metoprololtartrat in ZOK-Galenik (200 mg, also etwa 1:1) vertreten. Eine Zulassung für die Indikation haben die Metoprolol-ZOK-Generika jedoch noch nicht. Auch fehlen niedrig dosierte Tabletten für die einschleichende Aufdosierung bei Ersteinstellung.

Ein größeres Einsparpotenzial ermöglicht die Behandlung der Herzinsuffizienz mit Bisoprolol (CONCOR COR u.a.; Zieldosis 10 mg), für das ebenfalls eine lebensverlängernde Wirkung belegt ist (a-t 1999; Nr. 2: 21-2).4 Wegen der langen Halbwertszeit von zehn bis zwölf Stunden ist keine Retardierung erforderlich; Original und Generika sind Normalzubereitungen. Mit dem Bisoprolol-Original lassen sich in Deutschland (nicht jedoch in Österreich) 40% gegenüber BELOC ZOK einsparen, mit Generika wären es gut 50%. Auch hier sind die Nachfolgepräparate für Herzinsuffizienz noch nicht zugelassen. Kleinstdosierungen für die Ersteinstellung fehlen bei den Generika ebenfalls.

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