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Neu auf dem Markt

MOMETASON (ASMANEX TWISTHALER)
ALS INHALATIVES KORTIKOID

Das Glukokortikoid Mometason, das bisher nur als Hautexternum (ECURAL; a-t 1995; Nr. 9: 91-2) oder Nasenspray (NASONEX) erhältlich war, wird nun auch als Pulverinhalat (ASMANEX TWISTHALER) zur Behandlung des Asthma bronchiale angeboten.1 In der Werbung wird die angeblich geringe systemische Aufnahme des Kortikoids herausgestellt.2

EIGENSCHAFTEN: Mometason bindet an den Glukokortikoid-Rezeptor mit der 5fachen bzw. 1,5fachen Affinität wie Budesonid (PULMICORT u.a.) oder Fluticason (ATEMUR, FLUTIDE). Die systemische Verfügbarkeit von inhaliertem Mometason bleibt zu klären: Die Herstellerangabe von unter 1%2 beruht auf einem Test mit gesunden Freiwilligen,3 der nach Ansicht von Autoren der Konkurrenz GlaxoSmithKline wegen methodischer Mängel keine Aussagekraft besitzt.4 Eine Bioverfügbarkeit im Bereich der von Fluticason (bis 17% der inhalierten Dosis) wird auf derselben Datenbasis als ebenso wahrscheinlich erachtet.4 Zweimal täglich 400 µg (zulässige Maximaldosis) oder zweimal täglich 800 µg unterdrücken 10% bis 25% bzw. 21% bis 40% der endogenen Kortisolproduktion. Verschlucktes und im Magen-Darm-Trakt absorbiertes Mometason wird in der Leber durch Zytochrom P 450 3A4 verstoffwechselt.1

WIRKSAMKEIT: Vier zwölfwöchige Studien, in denen Mometason mit anderen inhalativen Glukokortikoiden verglichen wird, liegen vollständig veröffentlicht vor.5-8 Die insgesamt teilnehmenden 2.000 Patienten sind mindestens zwölf Jahre alt, leiden an mäßiggradigem Asthma und waren zuvor auf andere inhalative Glukokortikoide eingestellt. Primärer Endpunkt ist jeweils das forcierte exspiratorische Volumen in der ersten Sekunde (FEV1). Hinsichtlich seiner relativen Wirkstärke lässt sich das Mittel auf der Basis dieser Studien nicht einordnen: 2 x täglich 200 µg Mometason verbessern das FEV1 signifikant stärker als Budesonid-Pulverinhalat in mittlerer Wirkstärke (PULMICORT TURBOHALER u.a.; 2 x 400 µg/Tag): +0,16 l (6,3%) versus +0,06 l (2,4%).5 Dieselbe Mometason-Dosierung hat aber gegenüber Fluticason-Pulverinhalat6 in ebenfalls mittlerer Wirkstärke (2 x 250 µg/Tag) bzw. Beclometason-Dosieraerosol7,8 (AEROBEC u.a.) in unterer Wirkstärke (2 x 168 µg/Tag) keinen signifikanten Vorteil.

Nach den veröffentlichten Daten ist eine Wirksamkeit der empfohlenen einmal täglichen Anwendung von 400 µg Mometason nur im Vergleich zu Plazebo und anderen Mometason-Dosierungen geprüft.9-11 In den oben genannten Studien5-8 wird das Kortikoid ausschließlich 2 x täglich dosiert. Vergleichende Daten zur Compliance finden wir nicht.

STÖRWIRKUNGEN: Mit den für inhalative Glukokortikoide typischen Störwirkungen ist zu rechnen. Mundsoor (2% bis 20%)1 und Heiserkeit (bis 7%)1 kommen unter Mometason auffallend häufig vor. Wegen hoher Bindungsaffinität zum Glukokortikoid-Rezeptor und nicht auszuschließender entsprechend hoher systemischer Aufnahme wie bei Fluticason erscheinen Risiken der Nebennierenrinden-Suppression möglich - ähnlich wie unter inhalativem Fluticason, das wir wegen des Risikos der Nebennierenrindeninsuffizienz und lebensgefährlicher ADDISON-Krisen, vor allem bei Kindern, als bedenklich erachten (a-t 2002; 33: 129-30). Gleichzeitige Verwendung von CYP3A4-Hemmern wie Ketoconazol (NIZORAL) verdoppelt die Mometason-Plasmakonzentration.1

KOSTEN: Mometason (ASMANEX) ist mit 57 €/Monat bei 2 x tgl. 200 µg etwa 50% bis 60% teurer als die Originalpräparate von Budesonid (PULMICORT TURBOHALER; 38 €/Monat bei 2 x tgl. 400 µg) und Beclometason (SANASTHMYL ROTADISK; 35 €/Monat bei 2 x tgl. 400 µg). Gegenüber preisgünstigen Nachfolgepräparaten verteuert Mometason die Asthmatherapie um 140% (BECLOHEXAL; 24 €/Monat) oder um 220% (BUDESONID-RATIOPHARM; 18 €/Monat).

 Die Wirkstärke des zur Asthmatherapie angebotenen inhalativen Kortikoids Mometason (ASMANEX TWISTHALER) lässt sich im Vergleich zu Standardkortikoiden wie Budesonid (PULMICORT u.a.) und Beclometason (SANASTHMYL u.a.) nicht einordnen. Die Studienlage ist widersprüchlich.

 Wegen hoher Bindungsaffinität zum Glukokortikoid-Rezeptor und möglicherweise relevanter systemischer Aufnahme erscheinen Risiken einer Nebennierenrinden-Suppression möglich.

 Mit Mundsoor und anderen für inhalative Glukokortikoide typischen Nebenwirkungen ist auffällig häufig zu rechnen.

 Mometason ist eine Glukokortikoid-Variante ohne Belege besonderer Eigenschaften. Wirkstärke und Schadenspotenzial bleiben zu klären.

© 2003 arznei-telegramm

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