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GYRASEHEMMER GREPAFLOXACIN (VAXAR)

"Pneumokokke, Haemophilus und Chlamydie. Jetzt macht VAXAR euch platt."1 Mit der für Gyrasehemmer eher ungewöhnlichen Indikation "ambulant erworbene Lungenentzündung" ist Grepafloxacin seit wenigen Monaten erhältlich. Mit Ausnahme von Sparfloxacin (ZAGAM; a-t 5 [1997], 55) haben bisherige Gyrasehemmer wegen unzuverlässiger Wirksamkeit gegen Pneumokokken bei diesem Anwendungsgebiet keine Berechtigung (a-t 12 [1994], 115). Grepafloxacin soll außerdem bei Exazerbationen chronischer Bronchitis, unkomplizierter Gonorrhoe sowie Chlamydien-Urethritis und -Zervizitis Verwendung finden.2

EIGENSCHAFTEN: Für das im Vergleich zu Ciprofloxacin (CIPROBAY) in vitro im grampositiven Bereich erweiterte Wirkspektrum soll die Methylgruppe am C5 des Chinolongerüsts verantwortlich sein. Außer Sparfloxacin, dem Grepafloxacin im bakteriellen Spektrum ähnelt,3 sind bisherige Chinolone in dieser Position nicht substituiert. Die Halbwertszeit von 15 Stunden ermöglicht die einmal tägliche Einnahme.

KLINISCHE ERFAHRUNGEN: Täglich 400 mg bzw. 600 mg Grepafloxacin wirken bei Exazerbationen chronischer Bronchitiden sowie bei ambulant erworbener Pneumonie ebenso gut wie dreimal täglich 500 mg Amoxicillin (AMOXYPEN u.a.).4,5 Die höhere Dosis bietet gegenüber der niedrigeren keine Vorteile.4 Bei Eindosistherapie der unkomplizierten Gonorrhoe des Mannes entsprechen nach einer offenen Untersuchung die Heilungsraten von 400 mg der Neuerung mit 99% denen von 400 mg Cefixim (97%; CEPHORAL u.a.).6 In einer nicht randomisierten offenen Studie mit 80 an Gonokokkenzervizitis erkrankten Frauen erzielen beide Antibiotika hundertprozentige bakteriologische Heilungsraten.7

STÖRWIRKUNGEN: Am häufigsten ist mit Geschmacksstörungen (bis 27%) und Übelkeit (bis 22 %)8 sowie Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit und Unruhe zu rechnen. Depression, Halluzination und Verwirrtheit kommen vor. Wie auch unter Sparfloxacin ist ein QTc- verlängernder Effekt beschrieben.2,3 Grepafloxacin darf nicht bei vorbestehender QT-Verlängerung, bei Risikofaktoren wie Bradykardie oder gleichzeitig mit anderen QT-verlängernden Mitteln eingenommen werden.2

Wie andere Chinolone kann Grepafloxacin Sehnenentzündungen bzw. -risse und Lichtempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen. Ein besonders auffälliges photosensibilisierendes Potential wie bei Sparfloxacin scheint es nicht zu geben,2 jedoch wurde das Mittel bislang nur in der lichtarmen Zeit angeboten.

KOSTEN: Im Vergleich mit Standardantibiotika wie Amoxicillin (AMOXYPEN: 41 DM, AMOXI VON CT: 35 DM bei täglich 1,5 g) und Erythromycin (ERYTHROCIN: 64 DM, ERYBETA: 38 DM bei täglich 2 g) verteuert Grepafloxacin die zehntägige Behandlung der ambulant erworbenen Pneumonie selbst in der niedrigeren Dosis um das Zwei- bis Dreifache (104 DM bei 400 mg/Tag).

FAZIT: Der Gyrasehemmer Grepafloxacin (VAXAR) wirkt bei ambulant erworbener Lungenentzündung wie Amoxicillin (AMOXYPEN u.a.). Mit den typischen Störwirkungen der Chinolone ist zu rechnen, einschließlich auffällig häufigen Störungen des Geschmackssinns bei bis zu jedem vierten Patienten. Grepafloxacin verlängert das QTc-Intervall im EKG mit Risiko von Herzrhythmusstörungen bis zur Asystolie. Bei der unproblematischen Resistenzsituation für Pneumokokken in Deutschland sehen wir keinen Bedarf für Grepafloxacin. Breite Verordnung von Gyrasehemmern zieht rasche Resistenzentwicklung nach sich (a-t 2 [1991], 21).


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