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Grapefruit - ein besonderer Saft: Ein einziges Glas Grapefruitsaft kann die Bioverfügbarkeit vieler eingenommener Arzneimittel deutlich steigern. Betroffen sind vorwiegend Substanzen mit geringer Bioverfügbarkeit wie Kalziumantagonisten, das Antiallergikum Terfenadin (TELDANE u.a., vgl. a-t 5 [1997], 57; 1 [1997], 16) und das Immunsuppressivum Ciclosporin (SANDIMMUN, siehe Tabelle). Entdeckt wurde die Wechselwirkung eher zufällig, als das bitter-herbe Getränk in klinischen Studien als geschmacküberdeckendes Vehikel diente. Überlegungen, die Wirkspiegel teurer Mittel wie Ciclosporin durch "Komedikation" von Pampelmusensaft zu erhöhen, um deren Dosis verringern und Kosten einsparen zu können, scheitern an der fehlenden Standardisierung des Getränks (a-t 7 [1996], 65). Bestandteile des Grapefruitsafts wie der Metabolit des in großen Mengen enthaltenen Bioflavonoids Naringin hemmen Enzyme der Zytochrom-P450-Gruppe in der Darmwand (CYP3A4, CYP1A2). Diese bauen viele Substanzen zum Teil bereits im Darm ab, bevor sie überhaupt absorbiert und systemisch wirksam werden können. Das Ausmaß der Interaktion schwankt von Person zu Person stark. Für den Kalziumantagonisten Felodipin (MODIP u.a.) entspricht der Effekt etwa den durch Wechselwirkung mit Erythromycin (ERYTHROCIN u.a.) beobachteten Konzentrationsveränderungen. Zytochrom P450 in der Leber scheint allerdings - wenn überhaupt - nur gering beeinflusst zu werden. Ob andere Substrate von CYP3A4 wie Cholesterinsynthesehemmer (z.B. Lovastatin [MEVINACOR]) und das Prokinetikum Cisaprid (PROPULSIN u.a.) ebenfalls betroffen sind, ist bislang nicht untersucht. Der Effekt einer einzelnen "Dosis" Saft hält möglicherweise länger als einen Tag an. Empfehlungen, eine Stunde vor und nach Einnahme betroffener Arzneimittel auf Grapefruit zu verzichten, greifen dann zu kurz. Einige Autoren raten zu Beständigkeit: Wer regelmäßig oder nie Grapefruitsaft trinkt, habe wenig zu befürchten. Problematisch sei dagegen gelegentlicher Konsum (SPENCE, J. D.: Clin. Pharmacol. Ther. 61 [1997], 395; MORRIS, K.: Lancet 349 [1997], 1524; Prescr. Update 14 [1997], 18; BAILEY, D. G. et al.: Clin. Pharmacol. Ther. 60 [1996], 25).

1

BAILEY, D. G. et al.: Lancet 337 (1991), 268

2

BAILEY, D. G. et al.: Clin. Pharmacol. Ther. 54 (1993), 589

3

SOONS, P. A. et al.: Clin. Pharmacol. Ther. 50 (1991), 394

4

RODVOLD, K. A., J. MEYER: Infect. Med. 13 (1996), 868


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